第457章 參於國標制訂

    想不到還有這水平，王近之與陳骨良十分開心，兩人最大的弱點就是外文水平弱，現在，有人把這短板補上，查資料就方便了。

    根據資料彙總，雙環母核的路線報道不多，只有兩條，一條是通過烯醇式的甲基化反應，引入β-甲基，然後水解，再與丙二酸單對硝基苄酯鎂鹽反應，延長碳鏈，形成羰基酯結構，再通過與疊氮鹽發生重氮化反應，然後，在銠鹽催化下經卡賓環合得到β-甲基碳青黴烯雙環母核。優點是條件溫和，容易製備，但是反應路線較長，收率不高，只有30%左右。

    另一條路線報道是採用手性輔助劑在四氯化鈦催化下反應，引入β-甲基，然後，通過水解，以及與丙二酸單酯對硝基苄酯反應，延長碳鏈，形成β-羰基酯結構，再與二乙酸碘苯反應得到一個碘葉立德，最後在對甲苯碘酸催化下與內酰胺環上的氮原子發生環合，再經二苯氧基磷酰氯活化，得到β-甲基碳青黴烯雙環母核。將環己酮和鄰羥基苯甲酰胺反應，然後與溴代丙酰溴反應得到目標產物雙核母核。

    技術資料是週一強查得的，自然有路線的優先選擇權，他選擇了報道收率比較高的路線二，熊偉安組承接了路線一，再次上報各種側鏈與輔料。